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  • 產品名稱: 吡嗪酰胺片(0.25g)一致性評價
  • 上架時間: 2019-02-14
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核準日期:2007年01月31日

修改日期:2010年10月01日

修改日期:2015年02月01日

修改日期:2015年12月01日

修改日期:2017年05月31日

修改日期:2018年12月21日

          

 

吡嗪酰胺片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

藥品名稱
通用名稱:吡嗪酰胺片
英文名稱:Pyrazinamide Tablets

漢語拼音:Biqinxian'an Pian
成份

化學名稱:吡嗪甲酰胺
化學結構式:

分子式:C5H5N3O

分子量:123.12

性狀

本品為白色或類白色片。

適應癥

本品僅對分枝桿菌有效,與其他抗結核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平及乙胺丁醇)聯合用于治療結核病。

規格

0.25g

用法用量

口服。成人常用量,與其他抗結核藥聯合,每日15~30mg/kg頓服,或50~70mg/kg,每周2~3次;每日服用者最高每日2g,每周3次者最高每次3g,每周服2次者最高每次4g。

不良反應

一般不良反應

發熱,卟啉癥和排尿困難很少報道。痛風(見【注意事項】)。

胃腸道反應

主要不良反應是肝反應(見警告)。肝毒性與劑量相關,可以在治療期間的任何時間出現。還報道了胃腸道紊亂,包括惡心,嘔吐和厭食癥。

血液和淋巴

本品很少發生血小板減少和伴有紅細胞增生的紅細胞性貧血,紅細胞空泡化和血清鐵濃度升高。發生凝血不良反應的發病機理也罕見報導。

其他

輕微的關節痛和肌痛經常報道。已經報道過的過敏反應包括皮疹、蕁麻疹和瘙癢。發熱、痤瘡、光敏性、卟啉癥、排尿困難和間質性腎炎等情況報道得很少。

禁忌

吡嗪酰胺在下述人群中禁用:

·嚴重肝損傷。

·對本品過敏。

·嚴重痛風。
【警告】

患者用藥前應該先測量血清中尿酸和肝功的基礎值。已經有肝損傷,或者藥源性肝損傷風險較高的患者(如,酗酒者)應該予以密切監控。

當出現肝損傷或者伴隨痛風性關節相關的尿酸增高現象時,吡嗪酰胺應該停用,并且不能再次使用。

注意事項

通則

吡嗪酰胺抑制腎對尿酸的排泄,經常導致無癥狀的高尿酸血癥。當高尿酸血伴有急性痛風性關節炎時,吡嗪酰胺應該停用。

在糖尿病病史的患者用吡嗪酰胺應該更加謹慎,對于用藥管理會更加困難。

結核桿菌原發對于吡嗪酰胺的耐藥情況并不常見。如果已知或者懷疑耐藥的情況發生,需要在體外進行離體培養,并進行吡嗪酰胺和常用一線藥物的敏感性測試。目前缺乏可靠的吡嗪酰胺體外耐藥性測試方法。以上實驗需要在經過驗證的實驗室開展。

交叉過敏,對乙硫異煙胺、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏患者可能對本品也過敏。 

給患者的信息

如果患者出現以下癥狀,應該第一時間告知醫生:發熱、食欲不振、倦怠、惡心和嘔吐,尿液暗黃,皮膚和眼睛變黃,關節疼痛或腫脹。

治療過程需要必須遵守用藥方案,需要特別強調的是不能出現漏服。

實驗室檢測

應在治療前進行基礎肝功能研究[特別是丙氨酸轉氨酶ALT(SGPT)和谷草轉氨酶AST(SGOT)檢測]和尿酸水平。本品可使丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、血尿酸濃度測定值增高。應定期或在治療過程中出現任何臨床癥狀或病癥時進行適當的實驗室測試。

藥物/實驗室測試相互作用

曾有報道,吡嗪酰胺會干擾尿液酮體檢查片ACETEST®和尿酮體測定KETOSTIX®而產生粉-棕色。

致癌性,致突變性,生育能力損害

在大鼠和小鼠的飲食中以高達10,000ppm的濃度給予吡嗪酰胺后,進行生物壽命測定。估算小鼠的每日劑量為2g/kg,或最大人用劑量的40倍;大鼠的每日劑量為0.5g/kg,或最大人用劑量的10倍。 吡嗪酰胺在大鼠或雄性小鼠中無致癌作用;由于存活的對照小鼠的數量不足,對于雌性小鼠無法得出結論。

吡嗪酰胺在Ames細菌測試中顯示無致突變作用,但在人淋巴細胞培養物中可誘導染色體畸變。

妊娠:致畸作用- 妊娠C類

尚未對吡嗪酰胺進行動物生殖研究。吡嗪酰胺在給予孕婦時是否會引起胎兒損傷或是否影響生殖能力也尚不明確。吡嗪酰胺只有在明確需要時才可給予孕婦。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦結核病患者可先用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月,如對上述藥物中任一種耐藥而對本品可能敏感者可考慮采用本品。已經在母乳中發現少量吡嗪酰胺。因此,考慮到這種治療的風險與優勢,建議在哺乳母親中謹慎使用吡嗪酰胺。本品屬FDA妊娠用藥C類。
兒童用藥

本品具較大毒性,兒童不宜應用。必須應用時須權衡利弊后決定。

老年用藥

吡嗪酰胺的臨床研究不包括足夠數量的65歲及以上的患者來確定他們與年輕患者的反應是否不同。其他臨床應用報告沒有確定老年人和年輕患者之間的反應差異。一般來說,老年患者的劑量選擇應當謹慎,通常從劑量范圍的低端開始,這是由于老年人常常有肝或腎功能減退、伴發疾病或應用其他藥物。

腎功能受損的患者不需要減少劑量。但是,應謹慎的在劑量范圍的低端選擇劑量。
藥物相互作用

(1)本品與別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用,可增加血尿酸濃度而降低上述藥物對痛風的療效。因此合用時應調整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風。
(2)與乙硫異煙胺合用時可增強不良反應。
(3)環孢素與吡嗪酰胺同用時前者的血濃度可能減低,因此需監測血藥濃度,據以調整劑量。

藥物過量

過量用藥的經驗有限。在一個過量的案例報告中,出現了肝功測試異常的情況。癥狀在停藥后消失。應該使用臨床監控和支持性療法。吡嗪酰胺可透析除去。

藥理毒理

本品對人型結核桿菌有較好的抗菌作用,在pH5~5.5時,殺菌作用最強,尤其對處于酸性環境中緩慢生長的吞噬細胞內的結核菌是目前最佳殺菌藥物。本品在體內抑菌濃度12.5μg/ml,達50μg/ml可殺滅結核桿菌。本品在細胞內抑制結核桿菌的濃度比在細胞外低10倍,在中性、堿性環境中幾乎無抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關,吡嗪酰胺滲透入吞噬細胞后并進入結核桿菌菌體內,菌體內的酰胺酶使其脫去酰胺基,轉化為吡嗪酸而發揮抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似,通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶,阻止脫氫作用,妨礙結核桿菌對氧的利用,而影響細菌的正常代謝,造成死亡。

藥代動力學

吡嗪酰胺胃腸道內吸收良好,2小時內達到血漿濃度峰值。在給藥劑量為20至25mg/kg時,血漿濃度通常范圍在30至50μg/mL。吡嗪酰胺可廣泛的分布于體內組織和體液中,包括肝臟、肺和腦脊液(CSF)。在腦膜炎患者中,CSF濃度與穩態血漿濃度幾乎相等。吡嗪酰胺血漿蛋白結合率大約為10%。

吡嗪酰胺在肝腎功能正常的患者體內的半衰期為9到10小時。肝腎損傷的患者半衰期可能會延長。吡嗪酰胺在肝內水解為其主要活性成分吡嗪酸。吡嗪酸水解為主要的排泄物5-羥基吡嗪酸。

大約70%的口服劑量藥物從尿中排泄,24小時內主要通過內腎小球的濾過。

吡嗪酰胺對結核桿菌的抑菌或殺菌作用是依賴于感染部位的濃度。作用機制不明確。該藥物在體內、體外只有在較低pH值下有活性。
貯藏

遮光,密封保存。
包裝

塑料瓶包裝,100片/瓶。   

有效期

12個月

執行標準

YBH06832018

批準文號

國藥準字H21022354
生產企業

企業名稱:沈陽紅旗制藥有限公司

生產地址:沈陽市渾南新區新絡街6號     

郵政編碼:110179        

電話號碼:(024)23786260    23786261    

傳真號碼:(024)23786263

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